中国科学家屠呦呦获诺贝尔生理学或医学奖,研发抗疟药拯救数百万人生命。

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2015
10/05
18:10
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据诺奖官网信息,2015年诺贝尔奖的揭晓时间已经确定,从北京时间今天(10月5日)傍晚开始,各个奖项将会陆续公布。2015年诺贝尔生理学或医学奖在当地的卡罗琳斯卡医学院揭晓,爱尔兰医学研究者威廉·坎贝尔、日本学者Satoshi Omura以及中国药学家屠呦呦荣获了该奖项。

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中国药学家屠呦呦多年从事中药和中西药结合研究,突出贡献是创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素。屠呦呦凭借发现治疗疟疾的新疗法,获2015诺贝尔生理学或医学奖,这是首位获得诺贝尔科学奖项的中国人!!!

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【关于屠呦呦】
屠呦呦,1930年12月30日出生于浙江省宁波市。她自幼耳闻目睹中药治病的奇特疗效,小时候就对中药有了深刻印象,这促使她后来去探索其中的奥秘。考大学时,屠呦呦选择药物学专业为第一志愿。她认为药物是治疗疾病的主要手段与工具。1951年,屠呦呦如愿考入北京大学医学院(现为北京大学医学部)药学系,所选专业正是当时一般人缺乏兴趣的生药学。她觉得生药专业最可能接近探索具有悠久历史的中医药领域,符合自己的志趣和理想。在大学4年期间,屠呦呦努力学习,取得了优良的成绩。在专业课程中,她尤其对植物化学、本草学和植物分类学有着极大的兴趣。

屠呦呦1971年首先从黄花蒿中发现抗疟有效提取物,1972年又分离出新型结构的抗疟有效成分青蒿素,1979年获国家发明奖二等奖。 2011年9月获得拉斯克临床医学奖,获奖理由是“因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物,挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命。”

【关于疟疾】
疟疾是由疟原虫引起的寄生虫病,于夏秋季发病较多。在热带及亚热带地区一年四季都可以发病,并且容易流行。典型的疟疾多呈周期性发作,表现为间歇性寒热发作。一般在发作时先有明显的寒战,全身发抖,面色苍白,口唇发绀,寒战持续约10分钟至2小时,接着体温迅速上升,常达40℃或更高,面色潮红,皮肤干热,烦躁不安,高热持续约2~6小时后,全身大汗淋漓,大汗后体温降至正常或正常以下。经过一段间歇期后,又开始重复上述间歇性定时寒战、高热发作。

疟疾是种严重危害人类生命健康的世界性流行病。据世界卫生组织(WHO)报告,全世界约数10亿人口生活在疟疾流行区,每年2亿余人患疟疾,百余万人死于疟疾。因疟原虫对喹啉类药物已产生抗药性,所以,疟疾的防治重新成为世界各国医药界的研究课题。60年代以来,美、英、法、德等国花费大量人力和物力,寻找有效的新结构类型化合物,但始终没有满意的结果。

【屠呦呦中草药抗疟研究历程】
我国是从1964年重新开始了对抗疟新药研究,至1967年,又组织全国7大省、市全面开展这项工作。从中草药中寻找抗疟新药一直是整个工作的主流,但是,通过对数千种中草药的初步筛选,却没有任何重要发现。

就在国内外都处于困境的情况下,1969年2月,屠呦呦接受了中草药抗疟研究的艰巨任务。她首先从收集整理历代医籍、本草、地方药志的单、验方入手,还走访当时中医研究院内老中医专家,搜集建院以来的有关群众来信,整理了一个从2000余方药中选编的以640种药物为主的抗疟方药集,并且在此基础上,进行实验研究,组织鼠疟筛选。然而,筛选的大量样品,均无好的苗头。不久,屠呦呦服从组织安排,到海南岛疟区实验室工作半年之久,回北京后,由于种种原因工作难以开展。1971年,抗疟队伍再次在广州召开专业会议,周恩来总理对此作了重要指示。屠呦呦也参加了这次会议,并肩负新的任务回到北京,组织力量成立课题组,投入了新的攻关研究。

这次,在重新考虑对一些基础比较好的药物进行复筛时,她又系统查阅有关文献,特别注意在历代用药经验中吸取药物合理提取方法的线索,以寻找突破口,东晋名医葛洪《肘后备急方》中称,有“青蒿一握,水一升渍,绞取汁服”可治“久疟”。她细细琢磨这段记载,觉得里面大有文章。屠呦呦根据这条线索,改进了提取方法,采用乙醇冷浸法将温度控制在60℃,所得青蒿提取物对鼠疟效价有了显著提高;接着,用低沸点溶剂提取,使鼠疟效价更高,而且趋于稳定。

当时正是“文化大革命”的非常时期,政治冲击一切。在这样的环境下,屠呦呦等人仍不受任何干扰,日以继夜地埋头于实验室,反复进行抗疟实验研究,终于在1971年10月4日,即广州会议后的第191次实验(先后筛选方药200余种)中,获得了青蒿抗疟发掘的成功。青蒿提取物对鼠疟原虫抑制率达100%,她又把青蒿提取物分为中性和酸性两大部分,并发现中性部分抗疟效价高而毒副作用低,酸性部分无效而毒性大。在确证中性部分为青蒿抗疟有效部分后,又进行猴疟实验,取得同样满意的效果。

此后,她又进行了深入的药理、毒理研究,为确保用药安全她还亲自试服。在这种情况下,屠呦呦于1972年8-10 月,偕同有关医务人员携药赴海南昌江地区试用,从间日疟到恶性疟,从本地人口到外地人口,首次取得30例青蒿抗疟的成功。1973年,又在同一地方首次试用青蒿素单体,肯定其抗疟疗效胜于优选抗疟药氯喹。接着在全国各地的大力协助下,进一步扩大临床验证,至1978年,共治疗2099例(其中包括间日疟1511例,恶性疟588例),全部获得临床痊愈,使青蒿素真正成为一种令人瞩目的新结构类型抗疟新药。

在临床证实青蒿抗疟有效的基础上,屠呦呦等人发扬连续作战的精神,从中性部分进一步分离提纯青蒿有效单体。这种新型化合物被命名为“青蒿素”,经大量化学工作、衍生物制备结合四大光谱研究,确定为倍半萜类成分。由于其结构的特殊性,后又在中国科学院生物物理研究所和有机化学研究所等单位的支持协助下,用X-衍射方法最终确定了其化学结构。青蒿素为一具过氧基团的“倍半萜内酯”,该结构仅含有碳、氢、氧3种元素,从而突破了抗疟药必须具有含氮杂环的理论“禁区”。结果还揭示,青蒿素的抗疟活性与“倍半萜内酯”结构中的过氧基团相关,为结构改造工作打下了理论基础。

1977年3月,首次以“青蒿素结构研究协作组”名义撰写的论文《一种新型的倍半萜内酯——青蒿素》发表于《科学通报》(1977年第3期),引起了世界各国的密切关注和高度重视。

青蒿素的发现和研制,是人类防治疟疾史上的一件大事,也是继喹啉类抗疟药后的一次重大突破。在1981年10月,在北京召开了由世界卫生组织等主办的国际青蒿素会议上,屠呦呦以首席发言人的身份作《青蒿素的化学研究》的报告,引起国内外代表们的极大兴趣。

疟疾化疗科学工作组主席、印度中央药物研究所所长阿纳德教授认为:这一新的发现,更重要的意义是在于发现这种化合物独特的化学结构,它将为进一步设计合成新的药物指出方向。”世界卫生组织官员在报告中也指出:“在理论上,任何一种新药物都具有新的结构和它的作用方式,这样才能延缓抗药性的产生,具有较长的生命力。显然,中国青蒿素是符合这一要求的。”会议代表一致认为,青蒿素及其衍生物是中国科学工作者的发明,它的化学结构与抗疟作用与以往已知的抗疟药作用完全不同,对各种抗药疟原虫具有高效、速效、低毒的特点,是一个很有发展前途的新药。
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屠呦呦在美国纽约举行的拉斯克奖颁奖仪式上

2011年8月,屠呦呦出现在被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖名单上。北京大学生命科学院院长饶毅预言性地公开指出,非院士的屠呦呦和另外一位中医科学家值得获得诺贝尔奖。饶毅说:“屠呦呦获得诺贝尔奖的希望很大,事实上,她获得这个奖甚至比获得诺贝尔奖更厉害。”

美国期刊杂志《细胞》发表的标题为《青蒿素:源自中草药园的发现》文章指出,在基础生物医学领域,许多重大发现的价值和效益并不在短期内显而易见。但也有少数,它们的诞生对人类健康的改善所起的作用和意义是立竿见影的。由屠呦呦和她的同事们一起研发的抗疟药物青蒿素就是这样的一个例子。从上个世纪90年代末以来,青蒿素作为治疗疟疾的一线药物挽救了无数的生命,其中大部分是生活在全球最贫困地区的儿童。

【曾与诺奖失之交臂,终获诺奖】
2011年,屠呦呦非常有希望获得诺奖,但被加拿大科学家斯坦曼摘得桂冠,并和两位分别来自美国和法国的医学家共享次殊荣。中国科学家屠呦呦无缘当年的奖项,中国人再次与诺贝尔科学类奖失之交臂。
2015年10月5日,这一个值得全国人民铭记的日子,85岁中国科学家屠呦呦凭借发现治疗疟疾的新疗法,获2015诺贝尔生理学或医学奖,成为首位获得诺贝尔科学奖项的中国人!!!



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